شناخت ساختار پروتئین توانست سبب ساخت داروهای جدید و بهینه سازی داروهای موجود شود. مطالعات انجام شده بر روی صنایع داروسازی انگلیس نشان می دهد که کشف یک داروی جدید به هزینه ای معادل 700 میلیون دلار و 10 تا 12 سال زمان نیاز دارد، در حالی که هیچ تضمینی نیز برای موفقیت پروژه وجود ندارد. تابش سنکروترون نقش بسیار مهمی را در کشف و توسعه داروهای جدید و موثر از طریق امکان مطالعه ساختار مواد بازی می کند. استفاده از این تابش همچنین سبب کاهش زمان کشف داروهای جدید شده است. تخمین میزان ارزشمندی این تابش در کشف داروهای جدید غیر ممکن است اما حتی اگر این تأثیر را بخش کوچکی از برنامه های کشف داروها بدانیم، تأثیر آن بیش از چند میلیون دلار به ازای هر دارو خواهد بود.
امروزه طراحی دارو یکی از مهمترین زمینه‌های علمی-پژوهشی محسوب می‌شود زیرا با پیشرفت علم در زمینه شناخت بیماریها و علل آن، روش‌های درمانی با هدف‌گیری دقیق‌تری نسبت به عوامل بیماری‌زا ایجاد شده است. اگر چه در گذشته برای شناسایی یک دارو برای درمان یک بیماری روش آزمون و خطا به کار گرفته می‌شد، اما امروزه با پیشرفت دانش و با داشتن اطلاعات کافی درباره‌ی بیماریها و مولکولهای هدف (به ویژه پروتئین‌ها که دارای کارکردهای متفاوت و بسزایی در موجودات زنده هستند) می توان داروهای مناسب‌تری با کیفیت و سرعت بیشتری طراحی کرد. البته لازمه این کار، پس از شناسایی پروتئین مورد تحقیق و دانش نسبت به اهمیت آن از دیدگاه عملکرد و مکانیسم، داشتن اطلاعات ساختاری آن با استفاده از تکنیکی همچون کریستالگرافی ماکروملکولی می باشد، که روش مورد استفاده برای بدست آوردن 90% از ساختارهای ثبت شده در بانک اطلاعاتی پروتئین ها است.
شرکت های داروسازی و بیوفناوری به دنبال پتانسیل تجاری بالایی هستند که در پشت شناخت فرایندهای رخ دهنده درون ارگانیسم های زنده در ابعاد مولکولی، قرار گرفته است. کشف و توسعه دارو اقدامی با ریسک بالا و نیازمند تحقیقات بلندمدت و حجم قابل توجهی از تجربیات فنی و استراتژیک و تخصصی می باشد. شرکت های داروسازی از تکنیک های سنکروترون برای کمک به پیشرفت محصولات جدید در تمام سطوح تحقیقات، از طراحی دارو تا فرمول بندی و فاز آزمایشات پیش بالینی بهره می گیرند.
جمع آوری سریع داده ها حتی از بلورهای بسیار کوچک (در ابعاد میکرومتر) و توان تفکیک بالاتر نسبت به چشمه های مرسوم پرتو ایکس از قابلیت های تابش سنکروترون در طراحی دارو می باشد. شناخت ویژگی های فیزیکی و شیمیایی یک دارو، ارزیابی میزان پایداری، قابلیت حل و بلورینگی، بررسی ترکیب کیفی و کمی یک داروی جدید حتی در یک نمونه بسیار رقیق از مزایای استفاده از تابش سنکروترون در فرمول‌بندی یک دارو به شمار می‌رود.
بررسی اثر غلظت یک دارو در ماموگرافی یا در تشخیص آسم و تابش هدفمند بر تومورها از جمله مواردی هستند که در بخش آزمایش‌های پیش بالینی با استفاده از تابش سنکروترون ممکن شده اند.